El compuesto, en su forma pura, es un polvo blanco, cristalino, inodoro, de sabor amargo, muy soluble en agua o etanol.
Fue sintetizada en Japón, en 1919, tomando como modelo la molécula de anfetamina. Sin embargo, sólo comenzó a comercializarse en 1938, con el nombre de Methedrina. Originalmente se utilizaba en descongestivos nasales e inhaladores bronquiales.
En 1971, la Convención Internacional de Psicotrópicos sometió a control la metanfetamina, ubicándola en la Lista II, por lo que su circulación se vio drásticamente reducida, pero continuó siendo legal.
En la actualidad, este status sigue siendo válido (aunque sólo sea nominalmente) en la mayoría de los países, incluyendo ejemplos tan dispares como Estados Unidos, Chile y Argentina. En el Reino Unido la forma oral está en Lista II (Clase B, en su legislación).
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